Как действует рифампицин
Антибиотик рифампицин эффективен против различных штаммов бактерий. Он блокирует бактериальный фермент (РНК-полимеразу), необходимый микробам для производства жизненно важных белков. В результате они умирают. Поэтому антибиотик оказывает бактерицидное (бактерицидное) действие.
Поскольку он хорошо распределяется в организме (рифампицин также обладает хорошим внутриклеточным действием), его обычно используют для лечения чувствительных патогенов, обитающих внутри клеток организма, таких как различные микобактерии.
Всасывание, распад и выведение
Рифампицин легко всасывается из кишечника в кровоток после приема внутрь. Там он связывается примерно с 80 процентами белков плазмы и равномерно распределяется по организму. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких и желчи.
Примерно через два-пять часов после приема половина антибиотика выводится из организма, преимущественно с желчью (и, следовательно, с калом). Этот период полувыведения сокращается при более длительных периодах лечения.
Рифампицин применяют для
- Лечение туберкулеза (в сочетании с другими лекарственными средствами)
- Лечение инфекций нетуберкулезными микобактериями (в сочетании с другими лекарственными средствами)
- Лечение лепры (в сочетании с другими лекарствами)
- Лечение некоторых немикобактериальных инфекций (в сочетании с другими лекарственными средствами)
- Лечение бруцеллеза (в сочетании с антибиотиком тетрациклинового ряда)
- Профилактика (профилактика) менингококкового менингита (менингококкового менингита)
Как долго следует принимать рифампицин (и, возможно, с какими другими лекарствами) зависит от рассматриваемой инфекции.
Как применяется рифампицин
Активный ингредиент обычно принимают перорально. Больным туберкулезом обычно назначают десять миллиграммов рифампицина на килограмм массы тела один раз в день. При других инфекциях дозировка обычно составляет шесть-восемь миллиграммов на килограмм массы тела два раза в день.
Каковы побочные эффекты рифампицина?
Поскольку тяжелые побочные эффекты со стороны печени возникают преимущественно в ранее поврежденном органе, перед началом терапии проверяют функцию печени. Показатели печени (например, ферменты печени) следует регулярно проверять во время лечения.
Другие возможные побочные эффекты рифампицина включают желудочно-кишечные расстройства, нарушения менструального цикла, кожные реакции (такие как покраснение, зуд) и временное отсутствие определенных клеток крови (нейтрофильных гранулоцитов и тромбоцитов). Также могут возникнуть усталость, головные боли, головокружение и потеря аппетита.
У некоторых пациентов развиваются гриппоподобные симптомы (особенно, если они принимают антибиотик нерегулярно или начинают его возобновлять после перерыва).
Рифампицин может окрашивать все жидкости организма (мочу, слюну, пот, слезы, стул и т. д.) в оранжево-красный цвет.
Если вы страдаете от серьезных побочных эффектов или у вас развиваются симптомы, отличные от тех, которые были упомянуты во время лечения, обратитесь к врачу.
Что следует учитывать при приеме рифампицина?
Противопоказания
Рифампицин нельзя принимать, если:
- тяжелая дисфункция печени
- сопутствующее лечение некоторыми активными веществами против ВИЧ (ингибиторами протеазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или ингибиторами интегразы)
- сопутствующее лечение некоторыми активными веществами против гепатита С (с неструктурными ингибиторами белка 5А или ингибиторами полимеразы дасабувиром и софосбувиром)
- одновременное лечение вориконазолом (противогрибковым средством)
- сопутствующее лечение кобицистатом (ревакцинация некоторых антибиотиков)
Взаимодействия
Комбинация с другими препаратами, повреждающими печень, и применение рифампицина при регулярном употреблении алкоголя также могут быть опасными.
Антибиотик сильно стимулирует образование ферментов печени. Это влияет на ферменты CYP (такие как CYP3A4, CYP2, CYP2B, CYP2C), UDP-глюкуронозилтрансферазу 1A (UGT1A) и P-гликопротеины. Помимо прочего, эти ферменты обеспечивают расщепление различных лекарств – в том числе и самого рифампицина. Таким образом, антибиотик может ускорить собственную деградацию и деградацию других лекарств.
Поэтому ваш врач очень внимательно расспросит вас о других лекарствах, которые вы принимаете, прежде чем начать лечение рифампицином, чтобы с самого начала, насколько это возможно, избежать взаимодействия.
Во время лечения рифампицином перед приемом любого нового лекарства (включая безрецептурные препараты и препараты растительного происхождения) следует сначала узнать у своего врача или фармацевта, подходит ли рассматриваемое лекарство для одновременного применения.
Возрастное ограничение
При необходимости рифампицин можно назначать детям грудного возраста в скорректированной дозировке.
Беременность и грудное вскармливание
Острый туберкулез во время беременности можно лечить рифампицином. Однако в случае других инфекций следует критически оценить его применение – по возможности желательно перейти на другие, более проверенные антибиотики.
Рифампицин также является одним из препаратов выбора при туберкулезе во время грудного вскармливания. Согласно предыдущим сообщениям, риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, отсутствует, если мать лечится антибиотиком. В отдельных случаях у малышей наблюдается более жидкий стул и редко бывает понос.
Как получить лекарство с рифампицином
Рифампицин доступен в пероральной форме (например, в виде таблеток) и в виде раствора для инфузий. В Германии, Австрии и Швейцарии активный ингредиент во всех лекарственных формах доступен только по рецепту.
Как давно известен рифампицин?
В 1957 году из гриба Streptomyces mediterranei были выделены антибактериальные вещества, названные рифамицинами. Самый известный их представитель — рифампицин.