Антигистаминные

Синоним

Антиаллергические средства: антигистаминные препараты - это терапевтически используемые вещества, которые ослабляют действие собственного вещества-посредника организма. гистамин. гистамин играет центральную роль в аллергических реакциях, воспалениях, ощущениях, таких как тошнота и в регуляции ритма сна и бодрствования. Особенно при лечении аллергии, например, на сено. лихорадкаНезаменимы антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты также являются очень эффективными препаратами для симптоматического лечения укачивания (например, с Vomex®). Многие препараты отпускаются в аптеках без рецепта. гистамин содержится во многих тканях тела.

Он образуется из аминокислоты гистидина и хранится в так называемых тучных клетках. Он может высвобождаться эндогенными и экзогенными факторами. Гистамин проявляет свое действие после высвобождения путем связывания с гистаминовыми рецепторами.

Гистамин особенно высок в слизистых оболочках живот и в бронхах, и в коже. Более низкие концентрации гистамина обнаруживаются в кровь клетки, так называемые базофильные лейкоциты и тромбоциты. Гистамин также играет роль передатчика сигналов в центральной нервная система.

Вы можете найти более подробную информацию по этой теме на сайте: Гистамин Гистамин - это вещество-переносчик. Он высвобождается из пораженных клеток при повреждении тканей, например загар, ожоги, порезы, синяки и т. д. В результате окружающие кровь суд расширяются, чтобы обеспечить лучшее кровообращение в поврежденных тканях и увеличить проницаемость сосуд стены.

В результате компоненты защитной системы могут проникать в поврежденную ткань, воспалительные клетки могут мигрировать, фрагменты разрушенных клеток могут транспортироваться, и ткань может обновляться. в живот, гистамин увеличивает производство Желудочный сок; в некоторых регионах мозг, он служит посредником для передачи информации между нервными клетками. Влияет на ритм сна-бодрствования, тошнота и рвота.

Гистамин может выделяться механическими стимулами, например давлением на ткань, но солнечное излучение и тепло также могут иметь этот эффект. Кроме того, некоторые вещества могут вызывать выброс гистамина в окружающие ткани. Эти вещества могут быть эндогенными. гормоны такие как гастрин, с одной стороны, или экзогенные вещества, такие как яды насекомых, лекарства или так называемые антигены, с другой.

Антигены - это вещества, вызывающие защитную реакцию организма. В настоящее время многие люди страдают сверхчувствительной защитной системой. Они очень чувствительно реагируют на контакт с определенными веществами, такими как пыльца, домашняя пыль, продукты питания, косметика и т. Д.

Если антигены связываются с клеточными поверхностями, например, вдыхаемая пыльца на клетках слизистая оболочка носа, антиген «пыльца» признается чужеродным иммунная система. Клетка разрушается, и содержащийся в ней гистамин внезапно высвобождается. Для страдающего аллергией это высвобождение гистамина может ощущаться по-разному, например, через покраснение кожи с волдырями, отек слизистых оболочек верхних и нижних отделов. дыхательные пути или через зуд.

Гистамин опосредует свое действие, связываясь с рецептором гистамина после его высвобождения из тучных клеток на соседних клеточных поверхностях. Этот сигнал обычно заставляет клетку активировать или деактивировать определенные процессы, посылая дополнительные вещества-мессенджеры. Существует 4 различных типа гистаминовых рецепторов: H1, H2, H3 и H4.

Когда гистамин связывается с рецептором H1, он в разной степени производит следующие эффекты: Кровь суд сокращаются, стенки сосудов становятся более проницаемыми, слизистые оболочки набухают, бронхи в легких сужаются, на коже появляется покраснение в результате усиленного кровотока и могут образовываться небольшие волдыри. Чрезмерное высвобождение гистамина, как в случае аллергических реакций или крапивницы (крапивница), обычно сопровождается раздражающим зудом. Зуд вызывается раздраженными гистамином нервными окончаниями кожи.

H1-рецепторы также находятся в мозг. Там гистамин действует как передатчик между нервными клетками и влияет на ритм сна и бодрствования. С одной стороны, он участвует в реакции пробуждения и увеличивает состояние бодрствования.

С другой стороны, он контролирует чувство тошнота и раздражитель тошноты. Н2-рецепторы в основном находятся в желудочно-кишечном тракте. Гистамин хранится в так называемых клетках ECL (энтерохромаффиноподобные клетки).

Гормон гастрин может стимулировать клетки к высвобождению гистамина. Затем гистамин связывается с поверхностными рецепторами H2 соседних документарных клеток, после чего эти клетки производят Желудочный сок и, таким образом, способствуют пищеварению. Кроме того, активация рецепторов H2 приводит к ускоренному сердце активность и сокращение крови суд.

Когда гистамин связывается с рецепторами H3, это оказывает саморегулирующееся действие на высвобождение гистамина. Активированные рецепторы H3 подавляют высвобождение гистамина в мозг и регулировать высвобождение других веществ-посредников. В результате контролируются голод, жажда, ритм дня и ночи и температура тела.

Рецепторы H4 еще недостаточно изучены. Однако есть признаки того, что они играют роль при аллергической астме. Из типов гистаминовых рецепторов, описанных выше, в настоящее время на рынке представлены только препараты, которые связываются с рецепторами H1 и H2; они известны как антигистаминные препараты H1 или H2.

Термин «антигистаминные препараты» означает «препараты, противодействующие гистамину». Это работает следующим образом: соответствующие активные ингредиенты конкурируют с собственным гистамином организма за сайт связывания на рецепторе на поверхности клеток. Активный ингредиент обычно имеет лучшую связывающую способность и может вытеснять собственный гистамин организма из рецептора.

Однако, в отличие от гистамина, связанный активный ингредиент не вызывает реакции. Он просто блокирует сайт связывания, поэтому типичный для гистамина эффект не возникает. Антигистаминные препараты H1 отменяют действие гистамина на рецепторы H1.

Это особенно желательно при аллергических заболеваниях, таких как сено. лихорадка, неинфекционные зудящие кожные симптомы, такие как крапивница (крапивница) или укусы насекомых. Таким образом, можно эффективно уменьшить эти жалобы. Однако это лишь временное симптоматическое лечение.

Причина не может быть устранена таким способом. Класс антигистаминных препаратов H1 постоянно развивается. По этой причине соответствующие активные ингредиенты делятся на антигистаминные препараты H1 первого, второго и третьего поколения.

Недостатком антигистаминных препаратов первого поколения H1 является то, что они действуют не только на рецепторы H1, но и на другие типы рецепторов. Это может привести к побочным эффектам, таким как сухость рот, головная боль, головокружение, тошнота или усталость. Последнее, в свою очередь, стало терапевтически полезным.

Некоторые антигистаминные препараты H1 первого поколения также используются в качестве седативные для улучшения сна. Некоторые активные ингредиенты, которые также относятся к антигистаминным препаратам H1 первого поколения, проявляют выраженное действие против симптомов укачивания, таких как тошнота и рвота. Антигистаминные препараты H1 второго поколения практически не имеют побочных седативных эффектов и обладают преимущественно противоаллергическим действием.

Для противоаллергической терапии были дополнительно модифицированы антигистаминные препараты первого поколения. Основным недостатком старых антигистаминных препаратов (например, клемастина, диметиндена) был побочный эффект, способствующий засыпанию. По этой причине вещества второго поколения были модифицированы таким образом, чтобы они больше не могли вызывать повышенную утомляемость в центральных органах. нервная система.

В результате антигистаминные препараты второго поколения отличаются прежде всего сильным противоаллергическим действием. В контексте аллергические реакции, наблюдается сильное подавление отеков и уменьшение зуда и боль. Кроме того, антигистаминные препараты вызывают небольшое расширение бронхов.

Наиболее известные активные ингредиенты второго поколения включают: цетиризин и лоратадин. Терфенадин, который часто использовался в течение длительного времени, привел к значительным нарушениям сердечного ритма и поэтому больше не одобрен для продажи в Германии. Антигистаминные препараты H1 - очень важная группа препаратов для лечения аллергии.

Они эффективно снимают такие симптомы, как зуд, слезотечение, опухшие слизистые оболочки носа с ощущением закупорки. нос, зуд в носу и связанный с ним раздражитель чихания. Антигистаминные препараты H1 также используются для лечения кожных симптомов, таких как зуд, волдыри и покраснение кожи, которые могут быть обнаружены при хронической аллергии. крапивница, загар, незначительные ожоги и укусы насекомых. Второму поколению не хватает успокаивающего, вызывающего сон эффекта.

Вот почему в настоящее время предпочтение отдается активным ингредиентам этого поколения, если такой эффект нежелателен. Еще одна область применения: непереносимость гистамина. Некоторые активные ингредиенты первого поколения антигистаминных препаратов H1 обладают против тошнотой и рвота эффект, часто успокаивающий.

Поэтому их можно принимать в качестве профилактики от укачивания или тошноты и рвоты. С некоторыми антигистаминными препаратами H1 противоаллергический эффект отходит на второй план по сравнению с седативным эффектом, поэтому они в основном используются в качестве седативные и агенты, вызывающие сон. Н2-антигистаминные препараты имеют иную область применения, чем Н1-антигистаминные препараты.

Они сокращают производство живот кислоты и может использоваться для лечения заболеваний, связанных с кислотой желудка, таких как рефлюкс болезни и язвы желудка или тонкого кишечника. Индивидуальные препараты (терфенадин, астимезол) вызывают значительные нарушения сердечного ритма и поэтому уже сняты с продажи в некоторых странах. Эти вещества вызывают удлинение интервала QT сердце на ЭКГ (распространение возбуждения и регресс сердца), что может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма с повышенным риском внезапной сердечной смерти. При применении многих других препаратов во время терапии часто возникает значительно учащенное сердцебиение. Отдельные пациенты сообщают о тахикардия и внутреннее беспокойство.